Clonazepam 0,1 mg/mL Suspensão Oral
Farmacêutica dos EUA. 2024;49(5):59-60.
Método de preparação: Calcule a quantidade necessária de cada ingrediente para a quantidade total a ser preparada. Num almofariz, mergulhe os comprimidos numa quantidade suficiente de ORA-Blend durante pelo menos 60 minutos. Com o uso de um pilão, triture os comprimidos até formar uma pasta uniforme, integrando gradativamente o veículo até obter uma consistência fluida. Transfira a mistura líquida para um frasco calibrado. Adicione uma pequena quantidade de ORA-Blend à argamassa para enxaguar a argamassa de qualquer resíduo do medicamento; em seguida, transfira o conteúdo resultante da argamassa para o frasco calibrado. Adicione ORA-Blend adicional ao frasco calibrado para trazer o volume final para 200 mL. Agite bem a mistura e coloque-a em um frasco âmbar.
Usar: A suspensão oral de clonazepam tem sido comumente usada no tratamento de convulsões, ataques de pânico, transtornos de ansiedade e espasmos musculares involuntários.
Embalagem: Embale a mistura em um recipiente apertado e resistente à luz.
Marcação: Mantenha fora do alcance de crianças. Agite bem. Descarte após ____ [período de tempo].
Estabilidade: A data de validade padrão da USP para líquidos orais aquosos sem conservantes é de 14 dias quando armazenados em temperatura ambiente controlada. 1 Contudo, de acordo com estudos de estabilidade adicionais, esta suspensão oral extemporânea é estável até 60 dias quando armazenada entre 5°C e 25°C. 2
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gases e crescimento de mofo) são todos considerados exemplos de avaliações de controle de qualidade. 3
Discussão: O clonazepam, que é um benzodiazepínico, é prescrito para uma variedade de condições, incluindo ansiedade, transtorno de pânico, convulsões e insônia. O clonazepam atua amplificando a atividade do ácido gama-aminobutírico (GABA), que, como o neurotransmissor inibitório mais importante do sistema nervoso central, suprime ou regula muitas neurotransmissões e neurônios. O GABA é sintetizado pela interação do aminoácido glutamato com a enzima descarboxilase do ácido glutâmico. GABA desempenha um papel crítico na fisiopatologia dos transtornos do espectro de ansiedade. Ao aumentar a atividade do GABA, o clonazepam reduz a ansiedade e promove o relaxamento, ao mesmo tempo que melhora potencialmente a qualidade do sono e diminui a frequência e intensidade das convulsões. Em geral, os benzodiazepínicos atuam aumentando a atividade do GABA no GABA A receptor, levando a efeitos sedativos, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares. Os efeitos adversos graves do uso do clonazepam incluem confusão, alucinações, ideação suicida, depressão respiratória e exacerbação de convulsões.
Disponível comercialmente na forma de comprimidos nas dosagens de 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg e 2 mg, clonazepam (Klonopin, C quinze H 10 ClN 3 O 3 , MW 315,7) está disponível como um pó cristalino amarelo claro. O clonazepam demonstra absorção rápida e quase completa após administração oral, com concentrações plasmáticas máximas atingidas em 1 a 4 horas e uma meia-vida de absorção de aproximadamente 25 minutos. O clonazepam apresenta solubilidade limitada em água (<100 mg/L a 25°C) e é insolúvel em benzeno; além disso, demonstra ligeira solubilidade em acetona, metanol e clorofórmio. 4,5
ORA-Blend é um veículo adoçado comumente utilizado na composição de preparações orais. Este veículo foi projetado especificamente para melhorar o sabor e a estabilidade das suspensões orais. ORA-Blend consiste em uma mistura sinérgica de agentes de suspensão com alta atividade coloidal que formam uma matriz semelhante a um gel que suspende efetivamente as partículas enquanto minimiza a sedimentação. A formulação é tamponada a um pH ligeiramente ácido, o que ajuda a reduzir a degradação oxidativa dos agentes medicinais. ORA-Blend também contém agentes antiespumantes, permitindo assim uma agitação vigorosa com formação mínima de espuma, o que garante a dispersão adequada do medicamento na suspensão. 6
REFERÊNCIAS
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
2. Allen LV Jr., Erickson MA III. Estabilidade de acetazolamida, alopurinol, azatioprina, clonazepam e flucitosina em líquidos orais manipulados extemporaneamente. Am J Health Syst Pharm . 1996;53:1944-1949.
3. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para realizar avaliação da qualidade física de líquidos orais e tópicos. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Informações sobre o produto Klonopin (clonazepam). Sul de São Francisco, CA: Genentech USA, Inc; Outubro 2013.
5. PubChem. Resumo composto: clonazepam. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Clonazepam. Accessed April 9, 2024.
6. Informações sobre o produto ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2022.
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