Creme Bi-Est 80/20
Farmacêutica dos EUA. 2023;48(9):59-60.
Método de preparação: Calcule a quantidade necessária de cada ingrediente para a quantidade total a ser preparada. Pesar com precisão o estriol (E 3 ) e estradiol (E 2 ). Combine o E 3 , E 2 , e algumas gotas de etoxidiglicol; em seguida, misture, dispersando uniformemente, até formar uma pasta lisa. Geometricamente, incorpore a Base Creme HRT até a massa final e misture até formar um creme homogêneo. Pacote e etiqueta.
Usar: Esta formulação tem sido usada na terapia de reposição hormonal (TRH) para aliviar os sintomas da menopausa, como ondas de calor, secura vaginal e flutuações de humor.
Embalagem: Embale em um recipiente apertado e resistente à luz.
Marcação: Mantenha fora do alcance de crianças. Use apenas como instruído. Armazenar em local fresco e seco. Evite a luz solar direta. Descarte após _____ [período de tempo]. 1
Estabilidade: A data de validade padrão da USP para esta preparação é de até 90 dias quando armazenada em temperatura ambiente. 2
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gás, crescimento de mofo) são exemplos de avaliações de controle de qualidade). 3
Discussão: Bi-Est contém dois estrogênios bioidênticos: E 3 e E 2 . Sua ampla gama de métodos de administração, como cápsulas, trociscos, cremes e supositórios, permite que seja customizado de acordo com a preferência do paciente e as necessidades terapêuticas. A dosagem Bi-Est mais comum é uma proporção de 80:20 (E 3 80%, E 2 20%). Os efeitos adversos associados a este creme hormonal bioidêntico variam de acordo com a formulação e dosagem. Os efeitos adversos comuns do Bi-Est incluem fadiga, alterações na pele, dor de cabeça, sensibilidade mamária e náusea. 2.4
E 3 (C 18 H 24 O 3 , MW 288,4) é um estrogênio natural e um metabólito de E 2 . Embora por si só não tenha potência suficiente para aliviar os sintomas da menopausa, a combinação de E 3 com E 2 aumenta a eficácia terapêutica. E 3 ocorre como um pó cristalino que tem solubilidade limitada em água, mas é solúvel em álcool e óleos vegetais. E 3 interação de com E 2 e a estrona envolve oxidação reversível e a sua biodisponibilidade sistémica através da administração vaginal é superior à da administração oral. 5.6
E 2 (estradiol, beta-estradiol, C 18 H 24 O 2 , MW 272,38) ocorre como cristais higroscópicos brancos ou branco-creme ou como um pó cristalino. Tem solubilidade limitada em ambientes aquosos e é solúvel em álcool e pouco solúvel em óleos vegetais. E 2 deve ser armazenado em recipiente hermético, com temperatura ambiente controlada e protegido contra exposição à luz. E 2 está comercialmente disponível na forma de comprimidos orais, injeções, anéis vaginais e outras formas. Por si só, E. 2 tem baixa biodisponibilidade oral. Transdérmico E 2 evita efeitos metabólicos de primeira passagem que reduzem a biodisponibilidade. 5
Etoxidiglicol (CH 2 OHCH 2 E 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134,20) também é conhecido como éter monoetílico de dietilenoglicol , éter etílico de dietilenoglicol , transcutol , e carbitol . É um líquido incolor com odor suave e densidade de 1,0272. O etoxidiglicol é um solvente orgânico higroscópico que pode ser misturado com água e outros solventes orgânicos. Como solvente, o etoxidiglicol melhora a solubilidade e permeabilidade dos princípios ativos, sendo também utilizado como solubilizante e cosurfactante. O etoxidiglicol não é irritante nem penetrante quando aplicado na pele humana. 7
HRT Cream Base é um creme suave, inodoro e branco a esbranquiçado. É uma emulsão de óleo em água que desaparece e possui capacidades hidratantes e de aumento de penetração. HRT Cream Base tem uma faixa de pH de 5,60 a 7,25 e uma gravidade específica de 0,95 a 1,10. 8 Possui solubilidade mínima em água fria. HRT Cream Base não contém álcool, petrolato e óleo. Além de seu papel como transportador de hormônios, o HRT Cream Base é extremamente adequado para aplicações dermatológicas e sua absorção complementa os medicamentos lipofílicos.
REFERÊNCIAS
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
2. Basu Sarkar A, Kandimalla A, Durga Paruchuri R, Dudley R. Estabilidade química de noventa dias da combinação composta de estradiol, estrona e estriol e data de uso posterior. J Pharm Sci Innov. 2012;1:23-26.
3. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para realizar avaliação da qualidade física de líquidos orais e tópicos. IJPC . 1999;3:146-147.
4. Preparações hormonais bioidênticas compostas. In: Jackson LM, Parker RM, Mattison DR, eds. A utilidade clínica da terapia hormonal bioidêntica composta: uma revisão de segurança, eficácia e uso . Washington, DC: Imprensa das Academias Nacionais; 2020.
5. Lacy C, Armstrong LL, Ingrim NB, Lance LL. Manual de informações sobre medicamentos . . . . 4ª edição. Hudson, Ohio: Lexi-Comp, Inc; 1996:445–447.
6. Reynolds JE, ed. Martindale: A Farmacopéia Extra . 30ª edição. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 1993:1192.
7. Ash M, Ash I. Manual de Aditivos Farmacêuticos . Brookfield, Vermont: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
8. Informações sobre o produto Base Creme HRT. Plattsburgh, NY: Medisca.
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