Creme tópico pentoxifilina 5%
Farmacêutica dos EUA. 2024;49(11):59-60.
Método de Preparação: Calcule a quantidade necessária de cada ingrediente para a quantidade total a ser composta e pese e/ou meça cada ingrediente. Em um pilão, misture a pentoxifilina com o propilenoglicol (PG) até formar uma pasta lisa. Aos poucos, incorporar geometricamente uma base hidrofílica (ou outra base de sua preferência), adicionando pequenas quantidades da base à mistura de pentoxifilina e misturando bem até obter um creme homogêneo. Quando o creme estiver pronto, embale e rotule.
Usar: O creme tópico de pentoxifilina tem sido usado no tratamento de feridas diabéticas e é comumente aplicado no tratamento de doenças vasculares periféricas, como a claudicação intermitente.
Embalagem: Embale em um recipiente apertado e resistente à luz. Armazene em temperatura ambiente controlada.
Rotulagem: Mantenha fora do alcance das crianças. Use apenas conforme as instruções. Apenas para uso externo. Guarde em local fresco e seco. Descarte após [período de tempo]. 1
Estabilidade: O prazo de validade padrão para líquidos e semissólidos tópicos, dérmicos e de mucosa contendo água é de 30 dias em temperatura ambiente. 2 No entanto, estudos de estabilidade demonstraram que as formulações tópicas de pentoxifilina podem permanecer estáveis durante pelo menos 62 dias quando armazenadas à temperatura ambiente. 3
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gás, crescimento de mofo) são exemplos de avaliações de controle de qualidade). 2
Discussão: Pentoxifilina (Trental, C 13 H 18 N 4 O 3 , MW 278,31) é um derivado sintético da dimetilxantina que modula o fluxo sanguíneo diminuindo a viscosidade, o que aumenta o fornecimento de oxigênio aos tecidos, particularmente em pacientes com doença arterial periférica crônica. Conhecida por seus efeitos antioxidantes e antiinflamatórios, a pentoxifilina é comumente prescrita para claudicação intermitente associada a condições arteriais oclusivas crônicas dos membros. As formulações tópicas de pentoxifilina permitem o tratamento localizado, que tem a vantagem de reduzir os efeitos colaterais sistêmicos em comparação com a administração oral; isto é especialmente benéfico para pacientes que não conseguem tolerar a forma oral ou que necessitam de terapia direcionada. As reações adversas da pentoxifilina incluem desconforto gastrointestinal (por exemplo, náusea, distensão abdominal, diarreia) e tontura. A pentoxifilina é contra-indicada em pacientes com hemorragia cerebral ou retiniana recente e em pacientes com hipersensibilidade às metilxantinas (por exemplo, cafeína, teofilina, teobromina). 4,5
PG (C 3 H 8 O 2 ) é um líquido límpido, incolor, inodoro e viscoso, com sabor adocicado semelhante ao da glicerina. É miscível com água, acetona, clorofórmio, etanol (95%) e glicerina, mas não é miscível com óleos fixos ou óleo mineral leve. Em preparações farmacêuticas, o PG atua como umectante, conservante, solvente ou co-solvente em produtos tópicos, aerossóis, soluções orais, parenterais e emulsões. Também estabiliza formulações transportando sabores e emulsificantes. Como o PG é higroscópico, deve ser armazenado em recipiente hermético e protegido da luz. Em aplicações tópicas, o PG aumenta a penetração na pele, o que melhora a absorção dos princípios ativos. Contudo, o uso prolongado ou em altas concentrações pode causar irritação ou reações alérgicas em indivíduos sensíveis. Portanto, é importante considerar cuidadosamente a formulação e a tolerabilidade do paciente ao usar PG em produtos tópicos. 6
Pomadas hidrofílicas são emulsões óleo em água removíveis em água que normalmente contêm ingredientes como metilparabeno, propilparabeno, lauril sulfato de sódio, PG, álcool estearílico, vaselina branca e água purificada. Essas formulações podem incorporar medicamentos solúveis em óleo. Uma variedade de veículos tópicos pode substituir bases hidrofílicas. Embora a maioria dos estudos utilize bases de creme óleo em água para preparações tópicas, é possível criar uma loção adicionando gradualmente água purificada preservada durante a mistura. Dermabase e Vanicream são exemplos de bases de emulsão hidrofílicas comumente usadas em preparações tópicas. Vanicream é usado principalmente como creme hidratante para peles sensíveis. 7,8
REFERÊNCIAS
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
2. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para avaliação da qualidade física de pomadas/cremes/géis. IJPC . 1998;2:308-309.
3. Gupta VD. Estabilidade química da pentoxifilina em creme tópico. Int J Pharm Compd . 2012;16(1):80-81.
4. Trental (pentoxifilina). Bridgewater, NJ: sanofi-aventis U.S. LLC; Fevereiro de 2015.
5. Hassan I, Dorjay K, Anwar P. Pentoxifilina e suas aplicações em dermatologia. Dermatol Indiano Online J . 2014;5(4):510-516.
6. Weller PJ. Propilenoglicol. In: Rowe RC, Sheskey PJ, Quinn ME, eds. Manual de Excipientes Farmacêuticos . 6ª edição. Washington, DC: Associação Farmacêutica Americana; 2009:592-594.
7. Reilly WJ Jr. Necessidades farmacêuticas. In: Gennaro AR, ed. Remington: a ciência e a prática da farmácia . 19ª edição. Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1402.
8. Bloqueie o LH. Aplicações medicamentosas. In: Gennaro AR, ed. Remington: A Ciência e Prática da Farmácia. 19ª edição. Easton, PA: Mack Publishing Co; 1995:1586.
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