Antieméticos: usos, marcas comuns e informações de segurança

Informações sobre drogas

Lista de antieméticos | O que são antieméticos? | Como eles trabalham | Usos | Tipos | Quem pode tomar antieméticos? | Segurança | Efeitos colaterais | Custos

Náuseas e vômitos são sintomas comuns que causam desconforto significativo para os pacientes. Existem muitas causas possíveis para náuseas e vômitos, como infecção, ingestão de comida estragada ou enjôo causado por viagens. Os antieméticos são uma classe de medicamentos que aliviam esses sintomas. Os antieméticos podem ser tomados assim que o paciente começa a sentir os sintomas, ou podem ser tomados antes para preveni-los.

Há uma variedade de antieméticos disponíveis para tratar diferentes causas de náuseas e vômitos. Todos são eficazes, mas muitos são apropriados apenas para determinadas situações. Os antieméticos variam muito na maneira como atuam, seus efeitos colaterais e sua via de administração. Neste artigo, revisaremos detalhes importantes sobre antieméticos - incluindo suas propriedades, nomes de marcas comuns e seu uso seguro.

Lista de antieméticos
Nome da marca (nome genérico)	Preço médio à vista	Economia SingleCare	Saber mais
Akynzeo (netupitant-palonosteron)	$ 727,78 por cápsula de 1,300-0,5 mg	Obtenha cupons Akynzeo	Detalhes de Akynzeo
Aloxi (palonossetrom)	$ 220 por 5 frascos de 0,25 mg / 5 ml	Obtenha cupons palonossetron	Detalhes do palonossetrom
Anzemet (dolasetron)	$ 1.275 por 15 comprimidos de 50 mg	Obtenha cupons Anzemet	Detalhes do Anzemet
Bonjesta (liberação prolongada de doxilamina-piridoxina)	$ 183,11 por 30 comprimidos de 10-10 mg	Obtenha cupons de doxilamina-piridoxina	Detalhes de doxilamina-piridoxina
Maleato de proclorperazina (marca descontinuada)	$ 146,30 por comprimidos de 100, 5 mg	Obtenha cupons de proclorperazina	Detalhes de proclorperazina
Eu compro (supositórios de proclorperazina)	$ 144,64 por supositórios de 12, 25 mg	Obtenha cupons Compro	Eu compro detalhes
Decadron (dexametasona)	$ 18,64 por comprimidos de 10, 4 mg	Obtenha cupons Decadron	Detalhe do decadron
Diclegis (liberação prolongada de doxilamina-piridoxina)	$ 236,41 por 30 comprimidos de 10-10 mg	Obtenha cupons Diclegis	Detalhes de diclegis
Emend (aprepitant ou fosaprepitant)	$ 466 por 2 cápsulas de 80 mg	Obtenha cupons Emend	Emendar detalhes
Granissetron (sem marca comercial)	$ 600,73 por 2 comprimidos de 1 mg	Obtenha cupons granisetron	Detalhes do granissetron
Marinol (dronabinol)	$ 416,40 por 30 cápsulas de 2,5 mg	Obtenha cupons Marinol	Detalhes Marinol
Promethegan (prometazina)	$ 282,20 por supositórios de 12, 25 mg.	Obtenha cupons Promethegan	Detalhes de Promethegan
Reglan (metoclopramida)	$ 121 por 30 comprimidos de 10 mg	Obtenha cupons Reglan	Detalhes de Reglan
Sancuso (granissetron)	$ 693 por adesivo de 1, 3,1 mg / 24 horas	Obtenha cupons Sancuso	Detalhes de Sancuso
Transderm Scop	$ 110 por 4 adesivos de 1,5 mg / 72 horas	Obtenha cupons Transderm Scop	Detalhes do Transderm Scop
Varubi (rolapitant)	$ 650 por 2 comprimidos de 90 mg	Obtenha cupons Varubi	Detalhes de Varubi
Zofran (ondansetron)	$ 274 por comprimidos de 10, 4 mg	Obtenha cupons Zofran	Detalhes de Zofran

Outros antieméticos

OTC:

• Benadril (difenidramina)
• Bonine (meclizina)
• Bonine for Kids (ciclizina)
• Dramamine (dimenidrinato)
• Emetrol (ácido ortofosfórico)
• Piridoxina (também conhecida como vitamina B6)
• Subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismol)

Apenas com receita:

• Inapsina (droperidol)
• Cesamet (Nabilone)
• Lorazepam
• Syndros (solução oral de dronabinol)
• Medrol (metilprednisolona)
• Antivert (meclizina)

O que são antieméticos?

Os antieméticos são medicamentos usados ​​para tratar ou prevenir náuseas e vômitos (vômitos). Os antieméticos vêm em muitas formas, incluindo comprimidos ou cápsulas, líquidos, supositórios retais, adesivos transdérmicos e injeções intramusculares ou intravenosas. Alguns medicamentos antieméticos estão disponíveis sem receita, enquanto outros exigem receita médica.

Como funcionam os antieméticos?

Existem vários processos biológicos que podem causar náuseas e vômitos. A maioria envolve o cérebro e o intestino. Os antieméticos atuam em ambos os locais. Alguns atuam mais no sistema nervoso central, outros atuam mais nos nervos viscerais que controlam a atividade do trato gastrointestinal (GI). Em última análise, o sistema nervoso central e o trato gastrointestinal estão em comunicação constante, portanto, afetar um também influenciará o outro. As vias específicas de comunicação entre os dois são infinitas, o que explica as muitas maneiras de tratar náuseas e vômitos.

Como diferentes tipos de antieméticos são mais eficazes para certos tipos de náusea, um profissional de saúde avaliará as causas específicas da náusea antes de escolher um regime antiemético.

Para que são usados ​​os antieméticos?

Os antieméticos tratam ou previnem náuseas e vômitos. As causas comuns de náuseas e vômitos incluem enjôo , gripe estomacal (gripe estomacal), dor, enxaquecas , bloqueios no intestino, radioterapia, medicamentos opióides, quimioterapia e anestesia durante a cirurgia. Os antieméticos também tratam as náuseas associadas à gravidez, como enjôo matinal ou hiperêmese gravídica.

Tipos de antieméticos

Anti-histamínicos H-1

Os anti-H-1 incluem a maioria dos antieméticos de venda livre, como Antivert (meclizina), Bonine (meclizina), Bonine para Crianças (ciclizina) e Dramamine (dimenidrinato). Esta classe também inclui medicamentos prescritos como Promethegan (prometazina) e Diclegis (doxilamina-piridoxina). Esses antieméticos atuam inibindo partes do ouvido interno e do cérebro que processam o movimento, a sensação de espaço e o equilíbrio. Esta aula é mais eficaz em tratando enjôo .

Anticolinérgicos

Os medicamentos anticolinérgicos previnem ou tratam náuseas em um forma semelhante aos anti-histamínicos . Eles reduzem a atividade de um neurotransmissor chamado acetilcolina, que viaja do ouvido interno até o centro do cérebro do vômito. O exemplo mais comum é Transderm Scop (escopolamina), um adesivo colocado na pele atrás da orelha. Muitos outros antieméticos, incluindo todos os anti-histamínicos listados acima, também exibem algum grau de atividade anticolinérgica. A escopolamina é usada principalmente para tratar o enjôo, mas pode ser usada para outros tipos de náuseas e vômitos.

Inibidores de neurocinina-1

Os inibidores da neurocinina-1, como Emend (aprepitant), Emend para injeção (fosaprepitant), Aknyzeo (netupitant-palonosteron) e Varubi (rolapitant) são usados ​​para tratar náuseas e vômitos pós-operatórios (NVPO) e náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia (CINV ) em adultos e crianças. Eles são particularmente úteis para o tratamento de náuseas retardadas após a quimioterapia. Inibidores de neurocinina-1 são uma classe relativamente nova de drogas antieméticas que inibem um neurotransmissor denominado Substância P. Esse neurotransmissor é aumentado como efeito colateral da quimioterapia e atua no centro do cérebro do vômito.

Canabinóides

Os antieméticos canabinoides incluem Marinol (cápsulas de dronabinol), Syndros (solução oral de dronabinol) e Cesamet (Nabilone). São substâncias controladas e aprovadas pela FDA para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia em adultos que não responderam suficientemente a outros antieméticos tais como antagonistas do receptor da serotonina, antagonistas do receptor da dopamina e esteróides. Os canabinoides ativam os receptores CB1 e CB2 nas regiões do cérebro e intestino que estão envolvidos no controle de náuseas e vômitos.

Antagonistas do receptor de serotonina

Os antagonistas do receptor da serotonina (ou antagonistas do receptor 5-HT3) incluem drogas comumente usadas como Zofran (ondansetron), Anzemet (dolasetron), Aloxi (palonossetron) e granisetron. Os antagonistas do receptor de serotonina reduzem a atividade do neurotransmissor serotonina em vários locais do sistema nervoso, incluindo a zona de gatilho quimiorreceptor (CTZ) no cérebro e nos terminais nervosos vagais no intestino. Eles são aprovados pelo FDA para uso em adultos para prevenir náuseas e vômitos associados à quimioterapia, radioterapia e cirurgia. Eles também são aprovados pela FDA para prevenir náuseas e vômitos pós-operatórios ou induzidos por quimioterapia em crianças. Anzemet (dolasetron) é aprovado pela FDA para o tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios.

Antagonistas do receptor de dopamina

Os antagonistas do receptor de dopamina incluem os antieméticos de marca Compazine (proclorperazina), Reglan (metoclopramida) e Inapsina (droperidol). Eles bloqueiam o neurotransmissor dopamina. Como a serotonina, este neurotransmissor estimula a náusea por meio de sua efeito na zona de gatilho quimiorreceptor e no intestino. Por exemplo, a dopamina retarda a atividade dos intestinos, o que pode causar náuseas, vômitos e prisão de ventre.

Corticosteróides

Corticosteroides como dexametasona e metilprednisolona têm sido usados ​​para prevenir CINV desde a década de 1980. Eles geralmente são usados ​​em combinação com outras classes de antieméticos. Não é totalmente compreendido como eles aliviam náuseas e vômitos, embora provavelmente esteja relacionado à sua capacidade de reduzir a inflamação por suprimindo as prostaglandinas. Essas moléculas estão envolvidas em inúmeros processos biológicos, incluindo náuseas.

A maioria dos antieméticos possui características de mais de uma classe. Um exemplo é a prometazina; é um anti-H-1 e um antipsicótico que inibe a serotonina e a dopamina. Às vezes, classes diferentes de antieméticos são usadas em combinação. Por exemplo, os inibidores da neurocinina-1 são frequentemente usados ​​em combinação com agonistas da serotonina e corticosteroides durante a quimioterapia.

Quem pode tomar antieméticos?

Bebês, crianças e adolescentes

Alguns antieméticos são seguros e eficazes para uso em pacientes pediátricos, quando usados ​​com cautela. A dexametasona foi estudada e demonstrou ser segura em crianças com náuseas relacionadas à quimioterapia. Os adesivos de escopolamina são amplamente usados ​​para aliviar o enjôo e náuseas e vômitos pós-operatórios em crianças. Antagonistas do receptor de serotonina, como ondansetron, são seguros e eficazes para o tratamento de náuseas em crianças se doses são mantidos abaixo de um certo limite .

Os anti-histamínicos, exceto a prometazina, são opções seguras para o tratamento de náuseas e crianças. A prometazina é contra-indicada em crianças com menos de 2 anos devido ao seu efeito colateral de depressão respiratória. Os antagonistas do receptor da dopamina, como a metoclopramida, geralmente devem ser evitados devido aos efeitos colaterais, como a discinesia tardia. Eles não devem ser usados ​​em crianças com menos de 1 ano e devem ser usados ​​com extrema cautela em crianças mais velhas. Os inibidores da neurocinina-1 aprepitant e fosaprepitant são aprovados para uso em crianças com mais de 6 meses de idade. Varubi (rolapitant) é contra-indicado em pacientes pediátricos com menos de 2 anos de idade devido a dano irreversível ao desenvolvimento sexual , como demonstrado em ratos.

Adultos

Os medicamentos antieméticos são seguros para uso em adultos. Os efeitos colaterais mais comuns são o resultado de propriedades anticolinérgicas e incluem boca seca, diminuição da micção, constipação, sonolência, tontura e fadiga. Alguns pacientes podem apresentar efeitos colaterais menos toleráveis, dependendo da dose, do tipo de antiemético e de outras condições de saúde subjacentes. É importante consultar um médico sobre os efeitos colaterais incômodos para que o tratamento possa ser ajustado de acordo.

Idosos

A maioria dos medicamentos antieméticos pode ser usada com segurança na população idosa, embora os efeitos colaterais possam ser mais pronunciados à medida que o corpo elimina os medicamentos menos rapidamente com a idade. Os efeitos colaterais anticolinérgicos de muitos antieméticos devem ser monitorados de perto, uma vez que hipotensão ortostática, sedação e fadiga podem aumentar o risco de quedas. Os antieméticos que atuam como antipsicóticos, como a proclorperazina, podem contribuir para o comprometimento cognitivo, sedação e confusão, o que também aumenta o risco de quedas. Além disso, eles trazem uma caixa preta alertando sobre a precipitação de psicose em pacientes idosos com demência e um risco aumentado de morte. A maioria dos antieméticos pode ser usada com segurança em idosos quando iniciada com uma dose baixa e com monitoramento cuidadoso.

Os antieméticos são seguros?

Recordações de antieméticos

Listados abaixo estão os recalls recentes envolvendo drogas antieméticas. Esta lista pode não ser completa. Seu farmacêutico pode ajudar com perguntas ou dúvidas relacionadas a medicamentos recolhidos.

• Wilshire Pharmaceuticals, Inc. recall voluntário de frascos afetados de Meclizina 12,5 mg e Comprimidos de 25 mg devido às especificações de dissolução falhadas (4 de fevereiro de 2021).
• Infusion Options, Inc. retirada voluntária de frascos afetados de ondansetron 8 mg / 50 mL solução injetável , por falta de garantia de esterilidade (12 de junho de 2019).
• RXQ Compounding recall voluntário de frascos afetados de solução injetável de ondansetron 2 mg / mL, por falta de garantia de esterilidade (8 de agosto de 2019).
• Axia Pharmaceutical recall voluntário de frascos afetados de suspensão injetável de dexametasona LA 16 mg / 10 mL , devido à falta de garantia de esterilidade (15 de janeiro de 2020).
• Fresenius Kabi USA, LLC recall voluntário de frascos afetados de fosaprepitant 150 mg / 10 mL solução injetável , devido a um erro de rótulo na força declarada do ingrediente excipiente edetato dissódico (EDTA) (13 de julho de 2020).
• Glenmark Pharmaceuticals Inc., recall voluntário de embalagens afetadas de cápsulas de aprepitant 40 mg, devido a relatos de clientes de cápsulas perdidas na embalagem blister (12 de setembro de 2019).

Restrições de antieméticos

Certos antieméticos classificados como antagonistas do receptor de dopamina não devem ser usados ​​em pacientes com obstrução intestinal ou qualquer condição em que a estimulação da motilidade gastrointestinal possa ser prejudicial. Exemplos de tais condições podem incluir sangramento gastrointestinal ou perfuração.

Os antagonistas dos receptores da dopamina não devem ser usados ​​em pacientes com tumores dependentes da prolactina, pois esses medicamentos podem aumentar os níveis de prolactina.

Os antagonistas dos receptores da dopamina não devem ser usados ​​em pacientes com doença de Parkinson, pois esses medicamentos podem piorar os sintomas.

Os antagonistas dos receptores da dopamina, como a metoclopramida, podem causar discinesia tardia irreversível com o uso repetido e prolongado. Por esse motivo, não é recomendado que a metoclopramida seja usada por mais de 12 semanas.

Os antieméticos anticolinérgicos não devem ser usados ​​em pacientes com insuficiência cardíaca, taquiarritmias, retenção urinária, hiperplasia benigna da próstata (HPB), glaucoma, hipotensão ou estenose pilórica.

Os antieméticos classificados como antagonistas dos receptores da serotonina devem ser usados ​​com extrema cautela em pacientes com QTc prolongado ou em pacientes com história de síndrome da serotonina.

Os antieméticos classificados como corticosteroides (dexametasona, metilprednisolona) não devem ser usados ​​em pacientes com infecções fúngicas sistêmicas.

Antieméticos de qualquer tipo devem ser evitados se houver hipersensibilidade conhecida a qualquer um de seus componentes.

Pacientes com doença renal ou hepática grave devem ser monitorados de perto enquanto tomam certos antieméticos. Pode ser necessário ajustar suas dosagens para evitar o aumento dos efeitos colaterais.

Você pode tomar antieméticos durante a gravidez ou amamentação?

Vários antieméticos, como metoclopramida, doxilamina e difenidramina, são eficazes para náuseas durante a gravidez e não apresentam risco de defeitos congênitos. A maioria dos antieméticos é geralmente segura para uso durante a gravidez ou amamentação. As exceções incluem inibidores da neurocinina-1, devido à falta de dados de segurança. Pode ser risco de defeitos de nascença ou dano ao lactente com base em estudos limitados em humanos e animais.

Os antieméticos são substâncias controladas?

Algumas drogas antieméticas são classificadas como substâncias controladas pela DEA devido ao seu potencial de abuso e uso indevido. Cesamet (nabilona) e Syndros (solução oral de dronabinol) estão listados como substâncias controladas do cronograma II. Os medicamentos desta categoria são os mais regulamentados de todos os medicamentos prescritos. Marinol (dronabinol) é uma substância controlada de cronograma III. O sistema de programação e medicamentos específicos atribuídos a uma programação podem diferir entre os estados. Cada estado pode adicionar, excluir ou alterar a programação de um medicamento dentro de suas instalações com base nas Leis de Substâncias Controladas estaduais.

Efeitos colaterais comuns de antieméticos

Os antieméticos variam em seus efeitos colaterais devido aos diferentes mecanismos de ação. Muitos antieméticos podem causar:

• Boca seca
• Diminuição da urina
• Prisão de ventre
• Sedação (sonolência)
• Fadiga

Abaixo estão alguns efeitos adversos adicionais comuns a classes individuais de antieméticos:

Antagonistas do receptor de dopamina:

• Acatisia
• Distonia
• Sintomas parkinsonianos
• Mudanças na pressão arterial
• Insônia
• Dor de cabeça
• Inquietação
• Diarréia

Inibidores da neurocinina-1:

• Diarréia
• Perda de apetite
• Dor de cabeça
• Febre
• Dor de estômago

Antagonistas do receptor de serotonina:

• Prolongamento QTc
• Dor de cabeça
• Diarréia
• Febre
• Coceira
• Agitação

Corticosteróides:

• Aumento do apetite
• Retenção de fluidos
• Dor de cabeça
• Aumento da pressão arterial
• Insônia

Canabinóides:

• Tontura
• Ansiedade
• Confusão
• Alucinações

Quanto custam os antieméticos?

A maioria dos antieméticos está disponível como genérico a um custo muito mais baixo do que suas alternativas de marca. Por exemplo, o preço médio do medicamento genérico ondansetron é de cerca de US $ 52 por 10 comprimidos, enquanto o preço da marca (Zofran) é superior a US $ 270. Com um cupom SingleCare, o ondansetron genérico pode custar apenas US $ 6,67 para o mesmo número de tablets. Muitos antieméticos de prescrição e OTC estão disponíveis por menos de US $ 50 e custam significativamente menos com um cupom SingleCare. Por exemplo, um suprimento de meclizina para três meses custa apenas $ 4,06 com um cupom SingleCare.

Os planos de seguro comercial têm limitações ou condições diferentes para a cobertura de antieméticos. A maioria dos antieméticos é coberta pelo Medicare. Os antieméticos podem ser cobertos pelo Medicare Parte B quando administrados algumas horas após a quimioterapia e com certas outras condições atendidas. Caso contrário, a maioria dos antieméticos será coberta pelo Medicare Parte D.

Antes de preencher sua receita, verifique com SingleCare para ter certeza de que está pagando o preço mais baixo possível.

Recursos

Akynzeo , Epocrates
Uso de drogas antieméticas em crianças: o que o clínico precisa saber , Journal of Pediatric Gastroenterology and Nutrition
Bloqueadores do receptor de neurocinina-1 antieméticos , StatPearls
Anti-histamínicos para enjôo , Banco de dados Cochrane de revisões sistemáticas
Causas e tratamento de náuseas e vômitos , Revisão de drogas
Cápsulas de cesamet , Bausch Health
Mecanismos neuronais e o tratamento da cinetose , Farmacologia
Seleção prática de antieméticos , Médico de Família Americano
Prevenção de náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia , PIOLHO. Farmacêutico
O papel do sistema endocanabinoide no eixo cérebro-intestino , Gastroenterologia
Varubi , TerSera therapeutics
Zofran , Novartis