Flucitosina 50 mg/mL Suspensão Oral
Farmacêutica dos EUA. 2024;49(7):57-58.
Método de preparação: Calcule a quantidade de cada ingrediente necessária para o volume final (60 mL). Abrir as cápsulas de flucitosina e adicionar o conteúdo em um almofariz; depois, com um pilão, triture até obter um pó fino. Adicione uma pequena quantidade de ORA-Plus e misture bem até formar uma pasta lisa e homogênea. Transfira a mistura para um frasco calibrado. Incorpore gradualmente o restante do ORA-Plus, misturando continuamente para garantir uniformidade. Adicione ORA-Sweet ou ORA-Sweet SF gradativamente até um volume final de 60 mL, mantendo a homogeneidade e eliminando quaisquer grumos. Transfira a mistura para um recipiente dispensador apropriado e etiquete-o. 1 Nota: ORA-Blend, ORA-Blend SF ou outros veículos disponíveis podem ser usados em vez dos listados aqui.
Usar: Esta preparação é adequada para o tratamento de infecções fúngicas graves, incluindo aquelas com envolvimento pulmonar, como a pneumonia.
Embalagem: Embale em um recipiente apertado e resistente à luz. Armazene em temperatura ambiente controlada.
Marcação: Mantenha fora do alcance de crianças. Agite bem. Descarte após ____ [período de tempo].
Estabilidade: A data de validade padrão da USP para líquidos orais aquosos sem conservantes é de 14 dias quando armazenados na geladeira. 2 Contudo, de acordo com estudos de estabilidade adicionais, esta suspensão oral extemporânea permanece estável até 90 dias quando armazenada entre 3°C e 25°C. 3
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gases, crescimento de fungos) são exemplos de avaliações de controle de qualidade. 4
Discussão: Flucitosina (5-flucitosina, Ancobon, C 4 H 4 FN 3 O, MW 129.09) é um agente antifúngico indicado para o tratamento de infecções fúngicas graves, incluindo infecções respiratórias, causadas por certas cepas de Cândida e Criptococo . A flucitosina entra na célula fúngica através da enzima citosina permease; uma vez dentro da célula, é convertido em 5-fluorouracil (5-FU) por outra enzima, a citosina desaminase. O 5-FU interfere no crescimento e reprodução dos fungos, acabando por vencer a infecção. A flucitosina é geralmente administrada em combinação com anfotericina B devido à falta de resistência cruzada e à atividade sinérgica relatada. A flucitosina ocorre na forma de um pó cristalino branco a esbranquiçado e está disponível em cápsulas de 250 mg e 500 mg contendo amido de milho, lactose e talco como excipientes. 5
ORA-Plus é um veículo de suspensão oral projetado para composição extemporânea de preparações farmacêuticas aquosas insolúveis. Pode ser diluído até 50% com água, aromatizantes ou xaropes, mantendo suas propriedades de suspensão, tornando-o adequado para suspensões nasogástricas, pediátricas e geriátricas. ORA-Plus tem um pH ligeiramente ácido de cerca de 4,2, o que ajuda a manter a estabilidade, reduzindo a degradação por oxidação. Este veículo contém água purificada, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, goma xantana, carragenina, fosfato de sódio e ácido cítrico como agentes tamponantes, simeticona como agente antiespumante e sorbato de potássio e metilparabeno como conservantes. Esta mistura de agentes de suspensão cria uma matriz semelhante a um gel que suspende eficazmente as partículas, minimizando a sedimentação. 6
ORA-Sweet é um veículo aromatizante com sabor cítrico que é utilizado para aumentar a palatabilidade de preparações orais extemporâneas. Contém água purificada, sacarose, glicerina, sorbitol (para evitar “cap lock”), aromatizante, fosfato de sódio e ácido cítrico como agentes tamponantes, e sorbato de potássio e metilparabeno como conservantes. ORA-Sweet mantém suas propriedades aromatizantes quando diluído em até 50% com água ou agentes suspensores, tornando-se uma opção flexível para diversas preparações. 7
ORA-Sweet SF é um veículo sem açúcar com sabor cítrico. Contém água, sacarina sódica, goma xantana, glicerina, sorbitol, ácido cítrico e citrato de sódio como tampões e metilparabeno, propilparabeno e sorbato de potássio como conservantes. 8
ORA-Blend, um veículo adoçado comumente usado na composição de preparações orais, foi projetado especificamente para melhorar o sabor e a estabilidade de suspensões orais. É uma mistura sinérgica de agentes de suspensão com alta atividade coloidal que formam uma matriz semelhante a um gel que suspende efetivamente as partículas enquanto minimiza a sedimentação. ORA-Blend é tamponado a um pH ligeiramente ácido, o que ajuda a minimizar a degradação oxidativa dos agentes medicinais. Este veículo também contém agentes antiespumantes, permitindo assim uma agitação vigorosa com formação mínima de espuma, o que garante a dispersão adequada do medicamento na suspensão. 9
REFERÊNCIAS
1. Judeu RK, Soo-Hoo W, Erush SC. Formulações extemporâneas para pacientes pediátricos, geriátricos e com necessidades especiais. 2ª edição. Bethesda, MD: Sociedade Americana de Farmacêuticos do Sistema de Saúde; 2010.
2. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
3. VandenBussche HL, Johnson CE, Yun J, Patel SA. Estabilidade da flucitosina 50 mg/mL em formulações líquidas orais extemporâneas. Sou J Health Syst Pharm . 2002;59(19):1853-1855.
4. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para realizar avaliação da qualidade física de líquidos orais e tópicos. IJPC. 1999;3:146-147.
5. Informações sobre o produto Ancobon (flucitosina). Bridgewater, NJ: Valeant Pharmaceuticals North America LLC; Fevereiro de 2019.
6. Informações do produto ORA-Plus. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
7. Informações do produto ORA-Sweet. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
8. Informações do produto ORA-Sweet SF. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
9. Informações sobre o produto ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
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