Gabapentina 6%, cetamina 10%e nifedipina 2%em lecitina plurônica Organogel
US Pharm. 2025; 50 (3): 59-60.
Método de preparação: Calcule e meça as quantidades necessárias de todos os ingredientes para que o volume total seja preparado. Dissolva os ingredientes ativos no etoxidiglicol, mexendo bem até que a mistura esteja lisa e livre de partículas não dissolvidas. Incorpore a solução de lecitina: palmitato de isopropil enquanto se mistura continuamente para obter uma consistência uniforme. Adicione gradualmente o gel Plurônico F127, aplicando cisalhamento mecânico para dispersão uniforme e homogeneidade, até incorporar. Transfira a mistura para um recipiente hermético e resistente à luz, tomando cuidado para não introduzir bolhas de ar e etiqueta.
Usar: Essa formulação de gel transdérmica (TD) pode ser benéfica para a dor causada por doenças vasculares periféricas e neuropatia, entre outras condições.
Embalagem: Pacote em um recipiente apertado e resistente à luz.
Rotulagem: Mantenha fora do alcance das crianças. Use apenas conforme indicado. Somente para uso externo.
Estabilidade: A data de uso do USP além do uso para formulações de gel não aquosa é de até 30 dias à temperatura ambiente, a menos que os estudos de estabilidade apóiam uma duração mais longa. 1
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de medicamento ativo, cor, propriedades reológicas/vazamento, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gás, crescimento de mofo) são exemplos de avaliações de controle de qualidade. 2
Discussão: Gabapentina (Neurontin, c 9 H 17 NÃO 2 , MW 171.24) é um pó cristalino sem odor, branco a esbranquiçado, com um sabor amargo. É livremente solúvel em água, ligeiramente solúvel em etanol e praticamente insolúvel em acetona e tolueno, e possui um ponto de fusão de 162 ° C a 166 ° C. Embora a gabapentina seja estável no organogel lecitina plurônico, ela pode se degradar em ambientes aquosos. 3.4
Cloridrato de cetamina (c 13 H 16 CLNO • HCl, MW 274.2) é um pó branco cristalino com um odor leve e característico. Seu baixo peso molecular e sua natureza lipofílica facilitam a absorção de TD. A cetamina possui um ponto de fusão de 258 ° C a 261 ° C, e é livremente solúvel em água e metanol, ligeiramente solúvel em etanol e praticamente insolúvel em acetona. 5.6
Nifedipina (Adalat, c 17 H 18 N 2 O 6 , MW 346.34) é um pó cristalino, amarelo, amarelo, com um sabor ligeiramente amargo. A nifedipina é sensível à luz e deve ser protegida da exposição à luz ultravioleta durante a composição e armazenamento. A nifedipina tem um ponto de fusão de 172 ° C a 174 ° C, e é praticamente insolúvel em água, livremente solúvel em acetona e ligeiramente solúvel em etanol. 7.8
Etoxidiglicol (éter de dietileno glicol monoetil, CH 2 Oh 2 E 2 Cap 2 Oc 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , MW 134.20) é um líquido higroscópico, incolor e não irricado, com um odor leve. Atua como um intensificador de solvente e penetração, facilitando a entrega de ingredientes ativos através da pele. O etoxidiglicol é compatível com água e solventes orgânicos. 9
Lecitina, um emulsificante natural frequentemente derivado de soja ou gemas, aumenta a estabilidade, a biodisponibilidade e a penetração da pele de ingredientes ativos nas preparações de TD. Sua composição fosfolipídica melhora a absorção de medicamentos e a permeabilidade à membrana, tornando -a um portador eficaz. Combinando lecitina com palmitato de isopropil (c 19 H 38 O 2 , MW 298.51), um intensificador de penetração e emoliente, facilita a entrega mais profunda de medicamentos, aumenta a estabilidade da formulação e resulta em uma textura suave e não -leasa adequada para aplicação tópica. 10,11
O Poloxamer 407 (Plurônico F127) é usado como base de gel nas formulações de TD, promovendo a estabilidade e a liberação controlada do medicamento. Sua termorreversibilidade permite permanecer líquido a temperaturas mais baixas e formar um gel à temperatura ambiente, tornando -o útil para aplicação tópica. 12
Referências
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [Revisão atual]. Rockville, MD: Convenção Farmacopeial dos EUA, Inc; Setembro de 2022.
2. Procedimento operacional padrão Allen LV Jr. para avaliação da qualidade física de líquidos orais e tópicos. IJPC. 1999;
3. Sweetman SC, ed. Martindale: A referência completa de drogas. 36ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2009: 523-526,1905-1906.
4. Informações do produto Neurontin (Gabapentin). Nova York, NY: Pfizer Inc; Outubro de 2021.
5. Durham MJ, Mekhjian HS, Goad JA, et al. Cetamina tópica no tratamento da complexa síndrome da dor regional. Int J Pharm Compd. 2018; 22: 172-175.
6. Sweetman SC, ed. Martindale: A referência completa de drogas. 33ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2002: 1262-1263.
7. McEvoy Gk. Informações sobre drogas AHFS 2011 . Bethesda, MD: Sociedade Americana de Farmacêuticos do Sistema de Saúde; 2011: 1945-1952.
8. Informações do produto ADALAT CC (nifedipina). Estação Whitehouse, NJ: Merck & Co, Inc; Agosto de 2010.
9. Ash M, Ash I. Manual de aditivos farmacêuticos. Brookfield, VT: Gower Publishing Ltd; 1995: 484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecitina. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, orgs. Manual de excipientes farmacêuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 538-541.
11. Quinn Me. Palmitato de isopropil. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, orgs. Manual de excipientes farmacêuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 497-498.
12. Pirjanan A, Alvarez-Nunez F. Pooxer. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, orgs. Manual de excipientes farmacêuticos. 8ª ed. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017: 688-693.
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