Baclofeno 5%, Gabapentina 5%, Cetoprofeno 10% e Lidocaína 5% em Pluronic Lecithin Organogel
Farmacêutica dos EUA. 2025;50(1):59-60.
Método de Preparação: Calcule e meça as quantidades necessárias de todos os ingredientes para o volume total a ser preparado. Dissolva os ingredientes ativos em etoxidiglicol, misturando bem até ficar homogêneo. Incorpore a solução de lecitina:palmitato de isopropila e misture até obter uma consistência uniforme. Adicione gradualmente o gel Pluronic F127, aplicando cisalhamento mecânico para dispersão uniforme e homogeneidade. Transfira para recipientes herméticos, certificando-se de que não haja bolhas de ar, e etiquete.
Usar: Este gel transdérmico (TD) pode ser usado para aliviar a dor localizada e a inflamação de condições como neuropatia e fibromialgia.
Embalagem: Embale em um recipiente apertado e resistente à luz.
Rotulagem: Mantenha fora do alcance das crianças. Use apenas conforme as instruções. Apenas para uso externo.
Estabilidade: A data de validade padrão da USP para o gel TD é de até 30 dias. 1
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gases, crescimento de mofo) são exemplos de avaliações de controle de qualidade. 2
Discussão: Baclofeno (Lioresal, C 10 H 12 ClNO 2 , PM 213,66) é um pó branco a esbranquiçado, cristalino, inodoro ou quase inodoro. É ligeiramente solúvel em água e seus valores de pKa de 5,4 e 9,5 afetam sua solubilidade e ionização em diferentes níveis de pH. As formulações de TD geralmente requerem agentes solubilizantes ou co-solventes para melhorar a penetração e a biodisponibilidade na pele. 3.4
Gabapentina (Neurontin, C 9 H 17 NÃO 2 , MW 171,24) é um sólido cristalino branco a esbranquiçado que é livremente solúvel em água, particularmente em soluções ácidas e alcalinas. Em solução aquosa, apresenta pH de 6,5 a 8,0. A alta solubilidade e estabilidade da gabapentina sob diversas condições de pH a tornam útil em sistemas TD para entrega localizada. 5.6
Cetoprofeno (C 16 H 14 O 3 , MW 254,28), um pó cristalino branco a esbranquiçado, é quase insolúvel em água, mas livremente solúvel em etanol, acetona e outros solventes orgânicos. Lecitina: palmitato de isopropila e etoxidiglicol são frequentemente incorporados em formulações tópicas de cetoprofeno para melhorar a absorção. 7
Cloridrato de lidocaína (C 14 H 22 N 2 O • HCl, PM 234,3) é um pó branco e cristalino com sabor levemente amargo. A lidocaína é altamente solúvel em água e álcool. Sua alta solubilidade e rápido início de ação o tornam eficaz em géis TD que combatem dores ou inflamações nervosas localizadas. 8
Etoxidiglicol (éter monoetílico de dietilenoglicol, CH 2 OHCH 2 E 2 CH 2 OC 2 H 5 , C 6 H 14 O 3 , PM 134,20) é um líquido higroscópico, incolor, não irritante e com odor suave. É um solvente e intensificador de penetração que facilita a distribuição de ingredientes ativos através da pele. É compatível com água e solventes orgânicos. 9
A lecitina, muitas vezes derivada da soja ou da gema de ovo, é um emulsificante natural que aumenta a estabilidade e a biodisponibilidade dos ingredientes ativos nos géis TD. É um carreador eficaz quando combinado com palmitato de isopropila para sistemas de aplicação na pele. As propriedades emulsificantes, dispersantes e estabilizantes da lecitina garantem uma dispersão uniforme dos ingredientes ativos. 10
Palmitato de isopropila (C 19 H 38 O 2 , MW 298,51) é um líquido límpido e inodoro, com textura suave e não oleosa, utilizado como emoliente e intensificador de penetração. Melhora as propriedades sensoriais da formulação e facilita a absorção mais profunda dos ingredientes ativos pela pele. 11
Poloxamer 407 (Pluronic F127) é um copolímero em bloco de óxido de etileno e óxido de propileno. É solúvel em água e forma um gel termorreversível, passando do estado líquido em temperaturas mais baixas para um gel semissólido à temperatura corporal.
REFERÊNCIAS
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
2. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para avaliação da qualidade de líquidos orais e tópicos. IJPC. 1999;3:146-147.
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4. Ghanavatian S, Derian A. Baclofen. In: StatPearls [Internet]. Ilha do Tesouro, FL: StatPearls Publishing; 2024 janeiro-.
5. Sweetman SC, ed. Martindale: a referência completa sobre medicamentos. 36ª edição. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2009:523-526, 1905-1906.
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8. HS branco. Anestésicos locais. In: Gennaro AR, ed. Remington: A Ciência e Prática da Farmácia. 20ª edição. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins; 2000:1402-1403.
9. Ash M, Ash I. Manual de Aditivos Farmacêuticos. Brookfield, Vermont: Gower Publishing Ltd; 1995:484.
10. Shah HC, Singh KK. Lecitina. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de Excipientes Farmacêuticos. 8ª edição. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017:538-541.
11. Quinn ME. Palmitato de isopropila. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de Excipientes Farmacêuticos. 8ª edição. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017:497-498.
12. Pirjanian A, Alvarez-Nunez F. Poloxamer. In: Sheskey PJ, Cook WG, Cable CG, eds. Manual de Excipientes Farmacêuticos. 8ª edição. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2017:688-693.
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