Rifaximina 20 mg/mL Suspensão Oral
Farmacêutica dos EUA. 2024;49(12):59-60.
Método de Preparação : Calcule a quantidade de cada ingrediente necessária para o volume final (60 mL). Colocar os comprimidos de rifaximina num almofariz; em seguida, use um pilão para triturar até formar um pó fino. Adicione uma pequena quantidade (~10-15 mL) de ORA-Plus e misture bem para formar uma pasta lisa e homogênea. Transfira o conteúdo para um frasco calibrado. Incorpore gradualmente o ORA-Plus restante enquanto mistura continuamente para garantir uniformidade. Em seguida, adicione ORA-Sweet ou ORA-Sweet SF gradativamente até um volume final de 60 mL, mantendo a homogeneidade e eliminando quaisquer grumos. Transfira a mistura para um recipiente dispensador apropriado e etiquete-o.
Usar: A suspensão oral de rifaximina é frequentemente usada para tratar infecções bacterianas gastrointestinais (GI) normalmente causadas por Escherichia coli , como diarreia do viajante e síndrome do intestino irritável com diarreia (SII-D).
Embalagem: Embale em um recipiente âmbar hermético e resistente à luz. Armazene em temperatura ambiente controlada.
Rotulagem: Mantenha fora do alcance das crianças. Agite bem. Descarte após ____ [período de tempo].
Estabilidade: A data de validade padrão da USP para líquidos orais aquosos sem conservantes é de 14 dias quando armazenados na geladeira. 1 Contudo, de acordo com estudos de estabilidade adicionais, esta suspensão oral extemporânea permanece estável até 60 dias quando armazenada à temperatura ambiente. 2
Controle de qualidade: Peso/volume, pH, gravidade específica, ensaio de droga ativa, cor, propriedades reológicas/derramabilidade, observação física e estabilidade física (descoloração, materiais estranhos, formação de gases, crescimento de fungos) são exemplos de avaliações de controle de qualidade. 3
Discussão: Rifaximina (Xifaxan, C 43 H 51 N 3 O 11 , MW 785,9) é um agente antibacteriano usado principalmente para tratar infecções bacterianas gastrointestinais (por exemplo, diarréia do viajante) e SII-D e para reduzir o risco de recorrência de encefalopatia hepática evidente. Um derivado semissintético da rifampicina, a rifaximina liga-se à subunidade beta da RNA polimerase bacteriana dependente de DNA, bloqueando assim a transcrição. Esta inibição da síntese de proteínas bacterianas restringe o crescimento bacteriano. A resistência pode ocorrer devido a mutações no rpoB gene, alterando o sítio de ligação na RNA polimerase e diminuindo a eficácia da rifaximina. Em adultos saudáveis, o tempo para atingir o pico da concentração plasmática é de aproximadamente 1 hora, e a concentração máxima média do medicamento é de 2,4 ng/mL a 4 ng/mL após doses únicas ou múltiplas de 550 mg de rifaximina. A rifaximina tem meia-vida média de aproximadamente 5,6 horas. Os efeitos adversos comuns incluem edema periférico, náusea, tontura, fadiga e dor de cabeça. 4
ORA-Plus é um veículo de suspensão oral comumente usado para composição extemporânea de formas farmacêuticas aquosas não solúveis. ORA-Plus pode ser diluído em até 50% com água, aromatizantes ou xaropes, mantendo suas propriedades de suspensão, tornando-o adequado para administração pediátrica, geriátrica e nasogástrica. ORA-Plus tem um pH ligeiramente ácido de ~4,2, o que ajuda a manter a estabilidade ao reduzir a degradação oxidativa. Os ingredientes do ORA-Plus incluem água purificada, celulose microcristalina, carboximetilcelulose sódica, goma xantana e carragenina como agentes de suspensão; fosfato de sódio e ácido cítrico como agentes tamponantes; simeticona como agente antiespumante; e sorbato de potássio e metilparabeno como conservantes. Esta combinação forma uma matriz semelhante a um gel que suspende as partículas de forma eficaz, minimizando a sedimentação e promovendo uma dosagem uniforme. 5
ORA-Sweet é um veículo aromatizante com uma mistura de sabores cítricos que aumenta a palatabilidade de preparações orais extemporâneas. Contém água purificada, sacarose, sorbitol (para evitar “cap lock”), agentes aromatizantes, fosfato de sódio e ácido cítrico como agentes tamponantes e sorbato de potássio e metilparabeno como conservantes. ORA-Sweet mantém suas propriedades aromatizantes quando diluído em até 50% com água ou outros agentes suspensores, tornando-se uma opção versátil para diversas preparações. 6
ORA-Sweet SF é a contraparte sem açúcar e sem álcool do ORA-Sweet, possuindo também uma mistura de sabores cítricos e frutos silvestres. ORA-Sweet SF contém água, sacarina sódica, goma xantana, glicerina, sorbitol, ácido cítrico e citrato de sódio como tampões e metilparabeno, propilparabeno e sorbato de potássio como conservantes. 7
Alternativamente, pode ser utilizado o ORA-Blend, um veículo de suspensão adoçado que combina as propriedades do ORA-Plus e do ORA-Sweet para melhorar o sabor e a estabilidade em produtos orais manipulados. Esta mistura sinérgica de agentes de suspensão com alta atividade coloidal forma uma matriz semelhante a um gel que suspende efetivamente as partículas enquanto reduz a sedimentação. ORA-Blend é tamponado a um pH ligeiramente ácido, o que ajuda a reduzir a degradação oxidativa de ingredientes medicinais. Este veículo também contém agentes antiespumantes que permitem agitação vigorosa com formação mínima de espuma, garantindo dispersão completa do medicamento em toda a suspensão. 8
REFERÊNCIAS
1. Farmacopeia dos EUA/Formulário Nacional [revisão atual]. Rockville, MD: US Pharmacopeial Convention, Inc; Setembro de 2022.
2. Cober MP, Johnson CE, Lee J, Currie K. Estabilidade de suspensões orais de rifaximina preparadas extemporaneamente. Am J Health Syst Pharm . 2010;67(4):287-289.
3. Allen LV Jr. Procedimento operacional padrão para avaliação da qualidade de líquidos orais e tópicos. IJPC. 1999;3:146-147.
4. Informações sobre o produto Xifaxan (rifaximina). Bridgewater, NJ: Salix Farmacêutica; Dezembro de 2017.
5. Informações do produto ORA-Plus. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
6. Informações do produto ORA-Sweet. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
7. Informações do produto ORA-Sweet SF. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
8. Informações sobre o produto ORA-Blend. Minneapolis, Minnesota: Padagis LLC; 2024.
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